A propos

La lipophilie d’une molécule influence son absorption et sa distribution entre les tissus.

Le coefficient de partage entre l’octanol et l’eau est le paramètre physicochimique le plus utilisé pour mesurer la lipophilie.

Ce test consiste à mesurer le coefficient de partage octanol/eau d’un composé. La valeur déterminée informe sur la lipophilie de la molécule. Le log D est une fonction du pH. Sa valeur doit être indiquée à un pH donné.

Protocole

Matrice

Octanol et tampon PBS pH 7.4
Rapport volumique970/20 ; 790/200 ; 330/660
Composés contrôlesRifampicine, Kétoconazole, Métoprolol
Type d'analyseQuantification de la phase aqueuse par HPLC-UV
Type de donnée obtenueLog D7.4
Réplicat2

Note

Un groupe chromophore sur la molécule est nécessaire pour la détection.

Les valeurs de lipophilie mesurables sont comprises entre -1,5 et 4. La limite haute dépend de la détection du composé.

La méthode CHI (Chromatographic Hydrophobicity Index) permet d’atteindre plus facilement des lipophilies élevées.

Conseils

Pour une absorption orale optimale, la valeur de log D doit être comprise entre 0.5 et 2.

La différence log Doctanol/eau - log Dcyclohexane/eau est corrélée à la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique.